רצפטור אדנוזין

ניסוי קליני ראשוני: שילוב Preladenant עם לוודופה מועיל לחולי פרקינסון

במחקר קליני Phase 2 נמצא שבקרב חולים שקבלו, בנוסף ללוודופה, פעמיים ביום 5 או 10 מ"ג Preladenant, אגוניסט של הרצפטור A2A, היה משך הזמן שבו התרופה לא משפיעה קצר יותר מאשר בקרב חולים שקבלו לוודופה בלבד. לא נמצאה בקרב החולים החמרה בדיסקינזיה בעקבות הוספתPreladenant לטיפול התרופתי

24.02.2011, 14:36

Preladenant הוא אגוניסט של הרצפטור לאדנוזין A2A. במודלים של פרקינסון בעכברים נמצא, שטיפול עם Preladenant כתרופה יחידה שיפר את התפקוד המוטורי ולא גרם לדיסקינזיה. בטיפול משולב עם לוודופה נמצא שיפור בתפקוד המוטורי מבלי שתהיה החמרה של דיסקינזיה.

במחקר קליני Phase 2 נבחנה התגובה של חולי פרקינסון שמטופלים עם לוודופה למינונים שונים של Preladenant. הניסוי נערך ב-44 מרכזים ב-15 מדינות ונמשך משנת 2006 ועד שנת 2008. החולים קבלו את התרופה פעמיים ביום, דרך הפה, כל פעם במינון 1 / 2 / 5 / 10 מ"ג או פלסבו. הטיפול נמשך 12 שבועות. המדד שנבדק בתום הניסוי היה משך הזמן היומי הממוצע שבו התרופה לא משפיעה.

מבחינת התוצאות שהתקבלו ממעקב אחר 234 חולים, נראה כי משך הזמן היומי הממוצע של חוסר השפעה קצר יותר בקרב חולים שנטלו פעמיים ביום 5 מ"ג או 10 מ"ג של Preladenant, בנוסף ללוודופה, בהשוואה לחולים שקבלו פלסבו ולוודופה. לא נמצא שינוי משמעותי במשך הזמן הזה בחולים שקבלו Preladenant במינון 1 או 2 מ"ג בלבד.

השכיחות של תופעות הלוואי העיקריות בקרב חולים שקבלו טיפול תרופתי משולב בהשוואה לחולים שקבלו רק לוודופה: החמרה בתסמיני המחלה 11% לעומת 9%; ישנוניות 10% לעומת 6%; דיסקינזיה 9% לעומת 13%; בחילה 9% לעומת 11%; עצירות 8% לעומת 2%; נדודי שינה 8% לעומת 9%.

נראה, אפוא, שנטילת Preladenant פעמיים ביום במינון של 5 מ"ג או 10 מ"ג עשוייה להיות מועילה לחולי פרקינסון. ידרשו נסיונות קליניים נוספים כדי לבדוק את יעילות התרופה ואת בטיחות השימוש בה.

ערכה ד"ר דורית שנון

מקור:

Hauser R.A. et al., The Lancet Neurology 2011: Preladenant in patients with Parkinson's disease and motor fluctuations: a phase 2, double-blind, randomised trial

Hauser R.A. et al., The Lancet Neurology 2011: Preladenant in patients with Parkinson's disease and motor fluctuations: a phase 2, double-blind, randomised trial

נושאים קשורים:  רצפטור אדנוזין,  ברומוקריפטין,  תרופות דופמינרגיות,  לוודופה,  levodopa,  preladenant,  פרקינסון,  דיסקינזיה,  מחקרים
תגובות